文献综述
（一）现状及发展趋势：
氰基丙烯酸酯是一类活性很高的光系统Ⅱ(PSⅡ)电子传递抑制剂,由于该类化合物除草作用机制特殊,选择性高,对有益生物无毒,而且具有环境相容性好的特点,因而成为近年来国内外农药研究领域的热点。氰基丙烯酸酯类化合物除具有除草活性以外,还具有杀虫、杀菌、抗癌、抗病毒等生物活性。进一步开展氰基丙烯酸酯类化合物的研究将具有广阔的发展空间和良好的发展前景。杂环化合物在具有生物活性的化合物中占据重要的地位,在医药和农药领域都有广泛的应用,例如,中草药的有效成分生物碱大多是杂环化合物；部分维生素,抗菌素都含有杂环。
而含氮杂环化合物,又是其中一个非常活跃的研究领域,动植物体内起重要生理作用的血红素、叶绿素、核酸的碱基等都是含氮杂环化合物。近年来由于人们对农药安全性要求的不断提高,许多传统农药如有机磷、有机氯类农药慢慢退出了历史舞台,而含氮杂环类农药由于其独特的作用机制、高活性、高选择性、低毒、环境友好等特点成为新农药创制领域的热点,并开创了绿色农药研究的新时代。为了进一步研究含不同取代基的氰基丙烯酸酯类化合物的构效关系,寻找高效、绿色、新型除草剂。
自从 1879 年 Hofman 首次合成 2-氯与 2-苯基苯并噻唑[1]后, 该类衍生物的合成与应用得到了广泛的发展. 目前, 苯并噻唑类衍生物在医药[2,3]、农药[4]、工程材 料[5]等领域有着广泛的应用价值. 随着苯并噻唑类衍生物的应用与研究, 产生了合成 2-取代苯并噻唑类衍生物的多种方法, 其中, 李焱等[6] 对 2006 年以前的合成方法进行了详细的报道. 我们主要针对 2006 年以后研究合成 2-取代苯并噻唑类衍生物的新方法与新进展进行综述.在合成苯并噻唑类衍生物的过程中, 硫原子引入的 方法成为关键的合成步骤, 因此选择合适的反应原料对于苯并噻唑类衍生物的设计与合成来说至关重要.过去主要以邻氨基苯硫酚为原料制备苯并噻唑类衍生物, 但 是难以获得取代多样的邻氨基苯硫酚,随后又出现了以硫代酰胺或硫脲为原料合成苯并噻唑类衍生物的方法.由于邻氨基苯硫酚不稳定,很容易氧化二聚形成二硫化物,而硫代酰胺或硫脲这类原料的合成步骤比较长、制备成本比较高,因此近年来又发展了以芳香邻氨基二硫化物为原料合成苯并噻唑类衍生物的新方法.邻卤苯胺是合成杂环化合物的重要原料,最近又以邻卤苯胺与含硫的有机无机化合物为原料巧妙地设计合成了苯并噻唑类衍生物.
杂环化合物在具有生物活性的化合物中占据重要的地位,在医药和农药领域都有广泛的应用,例如,中草药的有效成分生物碱大多是杂环化合物;部分维生素,抗菌素都含有杂环。而含氮杂环化合物,又是其中一个非常活跃的研究领域,动植物体内起重要生理作用的血红素、叶绿素、核酸的碱基等都是含氮杂环化合物。近年来由于人们对农药安全性要求的不断提高,许多传统农药如有机磷、有机氯类农药慢慢退出了历史舞台,而杂环类农药由于其独特的作用机制、高活性、高选择性、低毒、环境友好等特点成为新农药创制领域的热点,并开创了绿色农药研究的新时代。
（二)研究的意义和价值：
为了进一步从新型含氮杂环结构的氰基丙烯酸酯类化合物中寻找新的活性物质,我们以高除草活性氰基丙烯酸酯类化合物为先导结构、根据生物电子等排原理和活性基团拼接的方法,将不同结构的含氮杂环引入氰基丙烯酸酯的分子结构中,设计并合成了多个氰基丙烯酸酯类化合物,还合成了多个未见文献报道的中间体。利用活性基团拼接方法合成大量复杂含氮杂环结构的氰基丙烯酸酯类化合物,初步的生测结果表明,部分目标化合物具有一定的除草活性。最后从其中筛选出具有生物活性的目标化合物,开发出新型农药，抗癌药物造福人类
（三）参考文献:
[1] 具有含氮杂环结构的新氰基丙烯酸酯类化合物的研究[D].南开大学.2010
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