新型含吡啶杂环结构的吡唑酰胺衍生物的合成研究文献综述

 2023-12-04 11:12

文献综述

一、课题研究的现状及发展趋势:

近年来,农药在农业生产中一直扮演着至关重要的角色,极大地保护和发展了人类社会的生产力。农药按原料来源分类可分为有机合成农药、无机农药、植物性农药和微生物农药。其中,有机合成农药见效快、用量少、用途广,能够满足农业生产中的各种需求。

进入新世纪后,随着农药抗药性案例的日益增多以及人们环保意识的增强,高效、低毒型农药已成为未来农药发展的必然趋势。杂环化合物以其高效性、低毒性以及良好的环境相容性等特征成为新型绿色农药发展的主要方向。其中,杂环化合物是当前新药发展的主流,而在杂环化合物中则以含氮杂环为主。吡唑类化合物作为一类重要的含氮杂环,以其优良的杀虫、杀菌、抗病毒及抗肿瘤等活性而引起药物化学家极大的研究兴趣。目前,多种具有广谱生物活性的吡唑类衍生物被相继成功开发出来,如日本三菱化学公司研制的杀螨剂吡螨胺,该化合物具有高效、低毒、持效期长等特点,可用于防治多种螨虫,美国杜邦公司研究开发的超高效杀虫剂氯虫苯甲酰胺对鳞翅目类害虫如粘虫、小菜蛾等表现出良好的杀灭效果,环氧合酶-2选择抑制剂塞来考昔、镇痛消炎药安乃近等在人类医疗保健方面也有较为广泛的应用。另外,吡啶环亦为一类重要的含氮杂环,吡啶类化合物在农药与医药领域发挥着重要作用。吡啶类衍生物因其广谱的生物活性及较好的环境相容性而引起人们极大的研究兴趣。有关吡啶类化合物的分子设计、合成与生物活性研究仍为药物化学研究的重要领域之一。

二、选题的目的和意义:

国家统计局于2017年1月20日发布的“2016年中国国民经济主要数据统计公报”显示,2016年末中国大陆总人口数已达138271万人。随着人口数量的增长,人们对粮食的需求也日益增加,这就对农药工作者提出了更高的要求。新农药的研发已成为迫在眉睫的问题。近年来,杂环化合物以其低毒性、高效性以及广谱的生物活性等优良特性成为农药发展的新趋势。其中,吡唑酰胺类衍生物不但具有形式多变的结构,而且还具有多样的生物活性。

为从杂环化合物中寻求具有良好生物活性的农药先导,本文在分析总结新型含吡啶杂环结构的吡唑酰胺衍生物的结构以及活性特征的基础上,利用活性亚结构拼接和生物等排原理,以吡螨胺和唑虫酰胺为先导化合物,设计合成了多个系列的新型吡唑酰胺类衍生物,并对目标化合物进行生物活性测试,希望能从中得到具有高生物活性的化合物。

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